La infusión de las hojas de Bauhinia megalandra es usada por la medicina popular venezolana en el tratamiento empí­rico de la diabetes. En el presente trabajo se pasa revista a los resultados obtenidos por nosotros sobre las propiedades antihiperglicemiantes de esa planta. El extracto acuoso de las hojas de B. megalandra fue capaz de inhibir la capacidad neoglucogénica y glucogenolí­tica, estimulada por adrenalina o dibutiril AMPc, de rebanadas de hí­gado, de reducir la hiperglicemia promovida por la adrenalina en el animal intacto e inhibió la absorción intestinal de glucosa en una manera dosis dependiente afectando al transportador SGLT1. A partir del extracto de metanol de las hojas de B. megalandra purificamos e identificamos 8 flavonoides uno de los cuales, kanferol 3-O-α-(2"galoil)-ramnosa, en el mejor de nuestro conocimiento es la primera vez que se describe su aislamiento como un producto natural; todos ejercieron efecto inhibitorio sobre la enzima glucosa-6-fosfatasa, siendo más activos los compuestos galoilados con IC50 de aproximadamente 30 µM. La quercetina 3-O-α-(2"galoil)-ramnosa se comportó como un inhibidor competitivo del transportador T1 de la glucosa-6-fosfatasa y redujo drásticamente la neoglucogénesis hepática. El kanferol 3-O-α-ramnosa se comportó como un inhibidor competitivo de la absorción intestinal de glucosa. En ratas que ingirieron el extracto de la planta se produjo una discreta disminución de la glicemia y glucosuria renal y en la orina de las mismas identificamos un benceno ortodisustituido, posiblemente producto del metabolismo de alguno de los flavonoides. Se discuten las posibles implicaciones de estos efectos.