Los estrógenos son hormonas que influencian el crecimiento, diferenciación y función de los órganos del sistema reproductor como la mama, útero y ovarios, pero que también tienen un efecto en tejidos no-reproductores como en los sistemas cardiovascular óseo y nervioso. Hasta hace sólo cinco años atrás se conocía un solo tipo de receptor de estrógeno (RE-a) y se pensaba que este era capaz de mediar todas las funciones inducidas por el estrógeno, incluyendo el control de la expresión de ciertos genes. Recientemente, un segundo receptor de estrógeno, (RE b) ha sido identificado y además ha sido demostrada la presencia de receptores estrogénicos en la membrana celular capaces de mediar los efectos rápidos, “no-genómicos” del estradiol. Esta revisión resume la estructura y los mecanismos principales de acción de los receptores de estrógeno y como el entendimiento de la fisiología de acción de estos receptores a nivel molecular permite el desarrollo de drogas altamente específicas y con menos efectos secundarios para el tratamiento de diversas patologías, entre las cuales se encuentran el cáncer de mama, la osteoporosis y la ateroesclerosis.